Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – пенициллин полусинтетический
Код АТХ: J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови – 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь – 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения – высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз – при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови – 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью – 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Что делать, если повышен холестерин
Первое, что важно сделать при высоких показателях уровня холестерина в крови — начать правильно питаться. Это даст возможность сократить поступление в организм до 20% холестерина, потребляемого с пищей
Основа правильного питания — клетчатка, сложные углеводы (свежие овощи и фрукты, бобовые, зерновые). Потребление животного жира (колбаса, жирное мясо) и простых углеводов (сахар, шоколад) необходимо уменьшить.
Второе — вести здоровый образ жизни. Следует полностью отказаться от курения, вести достаточную ежедневную физическую активность, нормализовать режим дня, употреблять алкоголь в умеренном количестве. Однако увеличение алкогольной и лекарственной нагрузки на печень может сопровождаться её поражением. Поражение печени частое осложнение при применении препаратов из группы статинов.
В период частого нарушения диеты (в отпуске или по праздникам) можно принимать курсом натуральное лекарственное средство Вазоспонин. Вазоспонин не относится к группе статинов и не оказывает влияния на печень.
Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко > 1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные случаи, частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставлялось возможным.
Со стороны органов пищеварения: часто – диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, микроскопический колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, печеночная недостаточность (у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко – мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит; редко – фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактические реакции, анафилактический шок, лихорадка.
Прочие: нечасто – недомогание; редко – анорексия, нарушение зрения, периферические отеки, гипонатриемия, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер); частота неизвестна – гипомагниемия.
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.
Часто (>1/100, <1/10) | Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор |
Нечасто (>1/1000, <1/100) | Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, недомогание, повышение активности «печеночных» ферментов |
Редко (>1/10000, <1/1000) | Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит, гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит. |
Частота неизвестна | Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии |
Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Кортексин – аналоги
- Амилоносар таблетки и раствор для инъекций;
- Ацефен таблетки;
- Бравинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий;
- Винпотропил капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий;
- Винпоцетин таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий;
- Винпоцетин Форте таблетки;
- Винцетин таблетки;
- Гинкго Билоба таблетки и капсулы;
- Гинкоум капсулы;
- Глицин таблетки подъязычные и защечные;
- Гопантам таблетки;
- Деманол раствор для приема внутрь;
- Идебенон капсулы и таблетки;
- Кавинтон таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий;
- Кавинтон Форте и Кавинтон Комфорте таблетки;
- Кальция гопантенат таблетки;
- Карнитекс капсулы;
- Карницетин капсулы;
- Когитум раствор для приема внутрь;
- Комбитропил капсулы;
- Корсавин и Корсавин Форте таблетки;
- Луцетам таблетки и раствор для инъекций;
- Мемотропил таблетки;
- Минисем капли назальные;
- Нейпилепт раствор для инъекций;
- Нейромет капсулы;
- Нобен капсулы;
- НооКам капсулы;
- Нооклерин раствор для приема внутрь;
- Ноопепт таблетки;
- Ноотропил капсулы, таблетки и раствор для инъекций;
- Омарон таблетки;
- Пантогам сироп и таблетки;
- Пантогам актив капсулы;
- Пантокальцин таблетки;
- Пикамилон таблетки и раствор для инъекций;
- Пиканоил таблетки;
- Пикогам таблетки;
- Пинеамин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Пирацезин капсулы;
- Пирацетам капсулы, таблетки, гранулы для приготовления сиропа для детей, раствор для инъекций;
- Пиридитол таблетки;
- Семакс капли назальные;
- Телектол таблетки;
- Тиоцетам таблетки и раствор для инъекций;
- Фезам капсулы;
- Фенотропил таблетки;
- Целестаб капсулы;
- Целлекс раствор для подкожного введения;
- Цераксон раствор для приема внутрь и для инъекций;
- Церебролизат раствор для инъекций;
- Церебролизин раствор для инъекций;
- Энцефабол таблетки и суспензия для приема внутрь;
- Эпиталамин порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Эскотропил раствор для инфузий.
А что насчет давления?
В основе развития атеросклероза лежит снижение образование в стенке кровеносных сосудов важнейшего соединения — оксида азота (NO), который влияет на тонус сосудов.
Снижение образования NO ведет к сужению сосудов и повышению артериального давления — пораженные сосуды становятся жесткими и неэластичными. А из-за недостаточной выработки NO, отсутствия расслабления и расширения, стенки сосудов под давлением крови повреждаются и под него проникает «плохой» холестерин (ЛПНП), образуя бляшку или увеличивая её объём.
Вазоспонин, благодаря антиатеросклеротическому и гипотензивному действиям, способствует снижению артериального давления (в сочетании с антигипертензивной терапией).
Наиболее частые локализации атеросклероза
Учитывая, что атеросклероз поражает кровеносные сосуды, то пострадать может практически каждый орган.
Атеросклероз артерий верхних и нижних конечностей сопровождается охлаждением и потерей чувствительности кожи ног. Главный симптом – перемежающаяся хромота, уменьшающаяся или исчезающая во время отдыха. Расстояние, которое могут пройти пациенты с перемежающейся хромотой, со временем уменьшается, иногда до нескольких метров.
Атеросклероз сосудов головного мозга проявляется снижением памяти и внимания, возможно возникновение обморочных состояний при резком повороте головы. Постепенно ухудшается слух и зрение. Состояние опасно развитием ишемического мозгового инсульта.
Атеросклероз коронарных артерий (артерий, питающих сердечную мышцу) способствует поражению сердечной мышцы. Могут возникнуть приступы загрудинной сжимающей боли, то есть развивается ишемическая болезнь сердца. В 90% случаев атеросклеротические бляшки такой локализации со временем становятся причиной развития инфаркта миокарда.
Атеросклероз грудного отдела аорты характерен появлением головокружения, одышки, боли в груди. Возникает ощущение сердцебиения, нарушается давление.
Атеросклероз брюшного отдела аорты сопровождается метеоризмом, запорами и приступообразной болью по всей площади живота. При поражении почечных артерий развивается почечная недостаточность.
Хороший и плохой холестерин?
Липиды в крови транспортируются с помощью специальных «транспортных белков», которые называются липопротеинами (ЛП). Они бывают низкой и высокой плотности.
Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) — «плохой холестерин»
При значительном повышении в крови уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), в стенках кровеносных сосудов начинают скапливаться избыточное количество холестерина и образовываться атеросклеротические бляшки. По мере увеличения размеров бляшки нарушается и кровоток в кровеносных сосудах, что со временем может привести к развитию инфаркта или инсульта, поэтому такие липопротеины принято называть «плохим холестерином».
Липопротеины высокой плотности (ЛПВП) — «хороший холестерин»
Липопротеины высокой плотности (ЛПВП) наоборот контролируют уровень липопротеинов низкой плотности в сосудах, и при их избытке, забирают холестерин из клеток стенки сосудов и переносят его обратно в печень, поэтому его называют «хорошим холестерином».
В норме уровень в крови ЛПНП должен быть не более чем втрое выше, чем ЛПВП. При увеличении этого соотношения повышается риск развития атеросклероза.
Кортексин – инструкция по применению
Как разводить Кортексин
Содержимое флакона можно разводить следующими растворителями:
- 0,5% раствор новокаина;
- Вода для инъекций стерильная;
- Физиологический раствор стерильный для инъекций.
Разведение производят следующим образом:1.2.3.4.5.6.7.8.
Дозировка препарата
Взрослым людям и детям, имеющим массу тела более 20 кгинсультаПри инсульте и в реабилитационном периоде после таковогореабилитацииДетям, имеющим массу тела менее 20 кг
Правила уколов с Кортексином
- Передне-боковая поверхность бедра в верхней трети;
- Наружная верхняя треть плеча;
- Передняя стенка живота (у не тучных людей).
антисептикехлоргексидинекожи
